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严国兵教授在国际知名期刊上发表研究论文
发布时间:2017-07-01        阅读人数:       责任编辑:党政办

近日,有机化学学科严国兵教授和黄达云博士合作,在国际知名期刊Organic & Biomolecular Chemistry (影响因子为3.564)发表题为《Copper-Mediated Trifluoroacetylation of Indoles with Ethyl Trifluoropyruvate》高水平研究论文。

3-(三氟乙酰)吲哚衍生物化合物是一种非常重要的有机合成中间体,也是许多具有生理活性的天然产物和药物的重要骨架。以三氟乙酰氯,三氟乙酸酐为三氟乙酰化试剂,通过Friedel−Crafts酰基化反应是合成该类化合物的传统方法。然而,这些试剂都需要在无水条件下反应,且呈强酸性,官能团的兼容性不好。最近,严国兵教授课题组利用三氟丙酮酸乙酯为三氟乙酰化试剂,在过渡金属催化剂的条件下,实现了吲哚衍生物3-位碳-氢键的三氟乙酰化,可以高效地合成一系列的3-(三氟乙酰)吲哚衍生物化合物。此外,他们将该三氟乙酰化试剂应用于其他的亲核反应体系,相关的研究成果正在投稿中。

由于该类化合物含广泛生物活性的吲哚骨架及三氟甲基结构单元,可用作有机合成中间体、药物的合成与修饰,亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。最近该课题的系列研究成果已申请国家发明专利,正在审核中。

 

 

文章链接:http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ob/c7ob01335c#!divAbstract